Wszystkie części rośliny zawierają alkaloidy; głównymi są hyoscyjamina (atropina) i hyoscyna (skopolamina). Mają one właściwości m.in. przeciwskurczowe. Surowcem są liście, ziele i korzenie. Zawartość alkaloidów w liściach wynosi 0,23—0,27%. Preparaty bielunia dziędzierzawy (Astmatol, Astmatin) stosowane są w medycynie do leczenia dychawicy oskrzelowej, chorób psychicznych i neurologicznych oraz jako środki spazmolityczne. Liście bielunia wchodzą w skład mieszanek przeciwastmatycznych do palenia.
Bieluń indiański Jako roślinę leczniczą stosowano szeroko ten gatunek w Ameryce Środkowej już w zamierzchłej przeszłości. Wszystkie jego części zawierają alkaloidy. Głównym jest skopolamina; pozostałe ważne alkaloidy to hyoscyjamina i atropina. Preparaty stosowane są w lecznictwie jako środek uspokajający, przeciwbólowy, nasenny i przeciwwymiotny. W kombinacji z omnoponem lub morfiną skopolamina używana jest w praktyce położniczej przy ciężkich, bolesnych porodach.
